أوزيميرت 80 مجم (أوسيبرتينيب) – 30 قرص

أوسيـمـرت 80 مجم (أوسيبرتينيب)

يُستخدم أوسيـمـرت 80 مجم لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة غير صغير الخلايا (NSCLC) المنتشر والمتقدم والذين يحملون الطفرة T790M في مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR)، والتي تم اكتشافها باستخدام اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). يتم استخدامه للمرضى الذين تقدم المرض لديهم بعد العلاج باستخدام مثبطات كيناز التيروزين (TKI) الخاصة بـ EGFR.

علم الأدوية:

أوسيـمـرتينيب هو مثبط لكيناز التيروزين لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR)، ويرتبط بأشكال معينة من الطفرات في EGFR (T790M، L858R، وحذف الإكسون 19) التي تسود في أورام سرطان الرئة غير صغير الخلايا بعد العلاج بمثبطات EGFR-TKIs من الخط الأول. كونه مثبطًا من الجيل الثالث لكيناز التيروزين، يُختص أوسيـمـرت بالطفرات المسؤولة عن السيطرة على البوابة T790M، مما يزيد من نشاط ارتباط ATP بمستقبلات EGFR ويؤدي إلى توقعات سيئة للمرض في مراحله المتقدمة. علاوة على ذلك، أظهر أوسيـمـرتينيب أنه يحافظ على EGFR البري أثناء العلاج، مما يقلل من الارتباط غير المحدد ويحد من السمية.

الجرعة:

الجرعة الموصى بها من أوسيـمـرت 80 مجم هي مرة واحدة في اليوم حتى تقدم المرض أو حدوث سمية غير مقبولة. يمكن تناول أوسيـمـرتينيب مع الطعام أو بدونه. في حال نسيان الجرعة، لا يجب تعويض الجرعة المفقودة ويجب أخذ الجرعة التالية وفقًا للجدول الزمني.

طريقة الإدارة:

للمرضى الذين يواجهون صعوبة في بلع الأقراص: يتم تفريق القرص في 60 مل (2 أونصة) من الماء غير الغازي فقط. يتم التحريك حتى يتفكك القرص إلى قطع صغيرة (القرص لن يذوب تمامًا) ويتم بلعه فورًا. يجب عدم سحق القرص أو تسخينه أو استخدام الموجات فوق الصوتية أثناء التحضير. بعد ذلك، اغسل الوعاء بمقدار 120 مل إلى 240 مل (4 إلى 8 أونصات من) الماء وتناوله على الفور.

إذا كانت الإدارة عبر أنبوب أنفي معدي مطلوبة: يتم تفريق القرص كما سبق في 15 مل من الماء غير الغازي، ثم يتم استخدام 15 مل إضافية من الماء لنقل أي بقايا إلى المحقنة. يتم إعطاء السائل الناتج (30 مل) وفقًا لتعليمات الأنبوب الأنفي المعدي مع غسولات الماء المناسبة (حوالي 30 مل).

التفاعل:

المحفزات القوية لإنزيم CYP3A4: إذا كان من الضروري استخدام أوسيـمـرتينيب بالتزامن مع محفز قوي لإنزيم CYP3A4، فيجب زيادة الجرعة إلى 160 مجم يوميًا. بعد التوقف عن استخدام المحفز القوي لإنزيم CYP3A4، يجب العودة إلى الجرعة المعتادة من أوسيـمـرتينيب 80 مجم بعد 3 أسابيع.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة تشمل:

• مرض الرئة الخلالي أو التهاب الرئة.
• تمدد فترة QTc.
• اعتلال عضلة القلب.
• التهاب القرنية.

الحمل والإرضاع:

الاستخدام أثناء الحمل: لا توجد بيانات كافية أو محدودة من استخدام أوسيـمـرتينيب في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات على الحيوانات سُمّية تناسلية. بناءً على آلية عمل الدواء والبيانات قبل السريرية، قد يسبب أوسيـمـرتينيب أضرارًا للجنين عند إعطائه لامرأة حامل. ارتبط إعطاء أوسيـمـرتينيب للفئران الحامل بقتل الأجنة، تقليل نمو الأجنة، ووفاة المواليد الجدد عند التعرض لمستويات مشابهة لما يُتوقع في البشر. لا يُوصى باستخدام أوسيـمـرتينيب أثناء الحمل أو في النساء اللاتي في سن الإنجاب واللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل.

الاستخدام أثناء الإرضاع: من غير المعروف ما إذا كان أوسيـمـرتينيب أو مستقلباته تفرز في حليب الأم. ارتبط إعطاء الدواء للفئران أثناء الحمل والإرضاع المبكر بتأثيرات سلبية، بما في ذلك تقليل معدلات النمو ووفاة المواليد الجدد. لا توجد معلومات كافية حول إفراز أوسيـمـرتينيب أو مستقلباته في حليب الحيوانات. لذا لا يمكن استبعاد الخطر على الطفل الرضيع. يجب التوقف عن الإرضاع أثناء العلاج باستخدام أوسيـمـرتينيب.

الخصوبة: لا توجد بيانات عن تأثير أوسيـمـرتينيب على الخصوبة البشرية. أظهرت نتائج الدراسات على الحيوانات أن أوسيـمـرتينيب يؤثر على الأعضاء التناسلية لدى الذكور والإناث وقد يسبب ضعفًا في الخصوبة.

الفئة العلاجية
العلاج الكيميائي السيتوتوكسي

شروط التخزين
يجب تخزين أوسيـمـرتينيب في درجة حرارة الغرفة بين 20°C إلى 25°C. يجب التخلص من الأدوية المنتهية الصلاحية أو التي لم تعد بحاجة إليها بشكل آمن. حافظ على أوسيـمـرتينيب وجميع الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال.